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レバティオ - 薬理学： 患者のためのレバティオ 患者情報： シルデナフィルは、陰茎の解剖学的変形、鎌状赤血球貧血の患者では注意して使用する必要があります 多発性骨髄腫、または白血病。 心血管リスク因子を、既存の患者で性行為の潜在的な心臓のリスクがあります。 患者 彼らは胸の痛み、めまい、または吐き気が発生した場合は、さらに性的活動を中止し、医師に連絡してください 活動の開始時。 及び持続勃起症（痛みを伴う勃起を超える6時間で、シルデナフィルは長期の勃起（4時間＆GT）が発生することがあり 期間）。 患者が長期の勃起や持続勃起症が発生した場合、彼らはすぐに医師に連絡してください！ レバティオインタラクション クエン酸シルデナフィルの他の薬剤の効果 インビトロ研究は：シルデナフィルの代謝は主にチトクロームP450（CYP）によって媒介される3A4（メジャールート）と2C9（マイナールート）アイソフォーム。 したがって、これらのアイソザイムの阻害剤は、シルデナフィルのクリアランスを減少させることができます。 インビボ研究では：健康なボランティアにクエン酸シルデナフィル（50 mg）をと同時投与したときにシメチジン（800 mg）を、非特異的CYP阻害剤は、血漿シルデナフィル濃度の56％の増加を引き起こしました。 クエン酸シルデナフィルの単一100mgの投与量は、エリスロマイシン、特定のCYP3A4阻害剤を投与した場合には、定常状態（5日間500mgの入札）で、シルデナフィルの全身曝露（AUC）182％の増加がありました。 加えて、CYP3A4阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤サキナビルの同時投与は、クエン酸シルデナフィル（100 mgを単回投与）と定常状態（1200ミリグラムTID）でシルデナフィルのC maxの140％の増加とシルデナフィル210％の増加をもたらしました AUC。 クエン酸シルデナフィルは、サキナビルの薬物動態に影響を及ぼさありませんでした。 例えば、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールのような強力なCYP3A4阻害剤は、それが（例えば、ケトコナゾール、エリスロマイシン、またはシメチジンなど）CYP3A4阻害剤と同時投与されたときにシルデナフィルのクリアランスの減少を示した臨床試験における患者からのさらに大きな効果、人口データを有することが期待されるであろう。 クエン酸シルデナフィル（100 mgを単回投与）と定常状態（400 mgの入札）で非常に強力なP450阻害剤である、HIVプロテアーゼ阻害剤リトナビル、との同時投与は、シルデナフィルのC maxおよびで300％（4倍）に増加しました シルデナフィルの血漿AUCの1000％（11倍）増加しました。 24時間でシルデナフィルの血漿レベルは、約5 ngの/ mLのシルデナフィルを単独で投与した場合に比べて、まだ約200 ngの/ mlでした。 これは、P450基質の幅広いへの影響をマークしritonavirsと一致しています。 クエン酸シルデナフィルは、リトナビルの薬物動態に影響を及ぼさありませんでした。 これは、例えば、リファンピンなどのCYP3A4誘導剤の併用投与は、シルデナフィルの血漿レベルを低下させることが期待できます。 制酸剤（水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム）の単回投与は、クエン酸シルデナフィルの生物学的利用能に影響を及ぼさありませんでした。 臨床試験における患者からの薬物動態データは、（例えば、トルブタミド、ワルファリンのような）、チアジドおよび関連利尿剤、ACE阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬（例えば、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬など）CYP2D6阻害剤CYP2C9阻害剤のシルデナフィルの薬物動態に影響を示さありませんでした 。 活性代謝物、N-デスメチルシルデナフィルのAUCは、ループおよびカリウム保持性利尿薬と非特異的β遮断することにより、102％により62％増加しました。 代謝産物に対するこれらの効果は、臨床的な結果であることが期待されません。 他の薬のクエン酸シルデナフィルの効果 インビトロ研究は：シルデナフィルは、シトクロムP450アイソフォーム1A2、2C9、2C19、2D6、2E1および3A4の弱い阻害剤である（IC 50＆GT; 150mMの）。 推奨用量後、約1 MCMのシルデナフィルピーク血漿濃度を考えると、それはクエン酸シルデナフィルは、これらのイソ酵素の基質のクリアランスを変更することはほとんどありません。 インビボ研究では100 mgの経口クエン酸シルデナフィルは、患者の高血圧ために、5ミリグラムまたは10mgを経口、アムロジピンと同時投与したところ、仰臥位血圧の平均値の追加削減は、収縮期および7 mmHgの拡張期8 mmHgでした。 有意な相互作用はCYP2C9によって代謝され、どちらも、トルブタミド（250ミリグラム）またはワルファリン（40 mg）をして示されませんでした。 クエン酸シルデナフィル（50 mg）を、アスピリン（150 mg）をによって引き起こされる出血時間の増加を増強しませんでした。 クエン酸シルデナフィル（50 mg）を0.08％の平均最大血中アルコール濃度と健康なボランティアでアルコールの降圧作用を増強しませんでした。 シルデナフィル（100 mg）をCYP3A4の基質である、どちらも、HIVプロテアーゼ阻害剤、サキナビルとリトナビルの定常状態の薬物動態に影響を与えませんでした。 レバティオ禁忌 一酸化窒素/ cGMPの経路上の既知の効果と一致。 クエン酸シルデナフィルは、硝酸塩の血圧低下作用を増強することが示された、有機硝酸塩を使用している患者への投与は、定期的および/または断続的にどのような形態で、従って禁忌です。 患者は、クエン酸シルデナフィルを取った後の硝酸塩を、必要に応じて、安全に投与することができるとき、それは不明です。 健常なボランティアに与えられた単一の100mgの経口用量の薬物動態学的プロフィールに基づいて、24時間でシルデナフィルの血漿レベルは、投与後約（およそ440 ngの/ mLのピーク血漿レベルと比較して）2 NG / mLです。 以下の患者では：年齢＆GT; 65、肝機能障害（例えば、肝硬変）、重度の腎機能障害（例えば、クレアチンクリアランス＆LT; 30 ml /分）、および強力なチトクロームP450 3A4阻害剤（エリスロマイシン）の併用の血漿レベル 24時間後の用量のシルデナフィルは、健常ボランティアで見られるものよりも3~8倍高いことが見出されています。 24時間後の用量でのシルデナフィルの血漿中濃度がピーク濃度よりもはるかに低いが、硝酸塩が安全にこの時点で同時投与することができるかどうかは不明です。 クエン酸シルデナフィルは、錠剤の任意のコンポーネントに知られている過敏症のある患者には禁忌です。
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